Antibiotik

Pengolongan antibiotik :

  1. Antibiotika β laktam
  2. Makrolida
  3. Tetrasiklin
  4. Aminoglikosida
  5. Antibiotika polipeptida
  6. Linkosamida
  7. Kloramfenikol
  8. Rifamisin
  9. Antibiotika minor

Antabiotika β laktam

Penggolongan :

  1. Penisilin dan turunannya

Mekanisme kerja → menghambat pembentukan mukopeptida yang diperlukan untuk sintesis dinding sel mikroba.

Jenis-jenis penisilin :

1. Penisilin G

2. Penisilin V

3. Penisilin berspektrum luas

Efek samping :

1. Reaksi alergi

Sering digunakan dalam penggunaan penisilin G, metilsilin dan ampisilin

2. Reaksi toksik dan iritasi lokal

Menimbulkan gejala epilepsi grand mal

3. Perubahan biologi

Jenis penisilin

Penggunaan

Amoksisilin

Penisilin G

Ampisilin

Metilsilin dan nafsilin

Absorpsi di saluran cerna lebih daripada ampisilin.

Stabil terhadap asam lambung

Gangguan pencernaan < ampisilin

Adanya makanan akan menghambat absorpsi yang disebabkan absorpsi penisilin pada makanan

Pada pemberian oral dipengaruhi besarnya dosis dan ada tidaknya makanan dalam saluran cerna.

Menimbulkan neuropati

  1. Golongan sefalosporin

Berdasarkan aktivitas antibakteri in vitro:

    1. Sefalosporin generasi pertama

Contoh : sefalotin → tahan terhadap penisilinase stapilokokus

    1. Sefalosporin generasi kedua

Contoh : sefaksitin → lebih aktif terhadap kuman anaerob

    1. Sefalosporin generasi ketiga

Contoh : sefalotoksin → aktif terhadap kuman gram positif dan gram negatif aerobik

  1. Penghambat βlaktamase dengan kombinasinya

Contoh :

Kombonasi amoksisilin/kalium klavulanat

Kombinasi amoksisilin/kalium klavulanat dapat meningkatkan in vitro terhadap kuman yang sensitif tersebut, tetapi memperluas spektrum aktivitasnya terhadap kuman penghasil βlaktamase.

  1. Golongan tetrasiklin

Mekanisme kerja → menghambat sintesis protein

Keuntungan : efektivitasnya tinggi terhadap infeksi batang gram negatif

Kerugian : absorpsi dihambat oleh adanya makanan, absopsi berbagai jenis ttrasiklin, dihambat dalam derajat tettentu oleh pH tinggi dan jenis pembentukan kelat

Efek samping :

1. Reaksi kepekaan

2. Reaksi toksik dan iritatif

  1. Golongan kloramfenikol

Mekanisme kerja → menghambat sintesis protein

Keuntungan : pada pemberian oral dapat diserap dengan cepat

Efek samping :

1. Reaksi alergi

2. Reaksi saluran cerna

3. reaksi neurologik

  1. Golongan aminoglikosida

Sukar diabsorsi di saluran cerna.

Efek samping :

1. Reaksi alergi

2. Reaksi toksik dan iritasi

3. Perubahan biologik

  1. Golongan makrolida

Mekanisme kerja :

Ikatan reversibel ribosom sub unit 50 S → inhibisi sintesis protein RNA dependen dengan cara memblok tranlokasi peptidil t RNA dari akseptor site ke donor site

Add a comment Desember 19, 2008

antasida

Antasid adalah obat yang berfungsi menetralkan asam lambung sehingga berguna untuk menghilangkan nyeri tukak lambung. Antasid bekerja dengan meningkatkan pH lambung sehingga menurunkan aktivitas pepsin. Antasid dibagi menjadi 2 golongan, yaitu:

  1. Antasid sistemik

Diabsorpsi dalam usus halus sehingga menyebabkan urin bersifat alkalis. Pada pasien kelainan ginjal dapat menyebabkan alkalosis metabolik.

Contoh :

Natrium bikarbonat

Kelebihan : Cepat menetralkan HCl lambung karena daya larutnya tinggi

Kekurangan : Menyebabkan alkalosis metabolik, retensi natrium, dan udem

  1. Antasid non sistemik

Tidak diabsorpsi di usus sehingga tidak menyebabkan alkalosis metabolic

Contoh :

a. Aluminium hidroksida Al(OH)3

Kelebihan : masa kerja panjang

Kekurangan : daya menetralkan asam lambung lambat, konstipasi

b. Kalsium karbonat CaCO3

Kelebihan : mula kerja cepat, masa kerja lama, daya menetralkan asam tinggi

Kekurangan : menyebabkan konstipasi, mual, muntah, pendarahan saluran cerna, gangguan fungsi ginjal

c. Magnesium hidroksida Mg(OH)2

Kelebihan : masa kerja lama

Kekurangan : kurang baik untuk pasien dengan gangguan fungsi ginjal, alkaliurea

Obat Penghambat Sekresi Asam Lambung

  1. Antagonis reseptor H2

Contoh : Simetidin

Kelebihan : Efek samping ringan

Kekurangan : Waktu paruh singkat

  1. Omeprazol

Kelebihan : Dapat menekan produksi asam lambung lebih antagonis H2

Kekurangan : Bioavailabilitasnya baik hanya pada sediaan tablet

  1. Sulkralfat

Kelebihan : Keefektifannya sama simetidin

Kekurangan : Dapat mengganggu absorpsi tetrasiklin, warfarin, fenitoin, dan digoksin

4. Misoprostol

Kelebihan : Efektif untuk menyembuhkan tukak lambung, efek samping ringan

Obat Antiflatulen

1. Simetikon

Merupakan polimer dari silikon, berfungsi untuk mengeluarkan gas dari dalam perut.

Dari uraian ini maka dipilih bahan aktif aluminium hidroksida dan magnesium hidroksida sebagai antasid dengan efek non-sistemik dengan masa kerja panjang. Kombinasi ini diharapkan mengurangi efek samping dari aluminium hodroksida yang menyebabkan konstipasi, sedangkan magnesium hidroksida bersifat laksatif. Karena antasid bersifat menetralkan asam lambung, hasil dari reaksi dengan asam lambung menghasilkan gas CO2 yang bila tidak dikeluarkan akan memberikan perasaan kembung pada perut. Oleh karena itu antasid ini dikombiansi dengan antiflatulen yaitu simetikon.

Bahan Aktif

Khasiat

Efek Samping

Aluminium hidroksida

Menetralkan asam lambung

Konstipasi

Magnesium hidroksida

Menetralkan asam lambung

Diare

Simetikon

Antiflatulen

Karakteristik Bahan :

  1. Aluminium hidroksida Al(OH)3

Pemerian : Serbuk amorf dengan beberapa agregat, putih, tidak berasa, tidak berbau

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air dan alcohol, larut dalam asam mineral dan larutan alkali, suspensi dalam air mempunyai pH tidak lebih dari 10

Dosis : 500 – 1000 mg sekali pakai

  1. Magnesium hidroksida Mg(OH)2

Pemerian : Serbuk putih, tidak berasa, mengabsorbsi CO2 secara perlahan dari udara

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam air, alkohol, kloroform, dan eter, larut dalam asam encer

Dosis : 500 – 700 mg sekali pakai

  1. Simetikon

Pemerian : Cairan kental, tidak berwarna, jernih

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam etanol 95% dan air dalam fase likuid, larut dalam benzena, kloroform, dan eter

pH : 4,4 – 4,6

Dosis : 125 – 250 mg sekali pakai

  1. Gom Arab (PGA)

Pemerian : Serbuk putih kekuningan

Fungsi : Emulsifying agent, stabilizing agent, suspending agent, viscosity increasing agent

Kelarutan : Larut dalam 20 bagian gliserin

Larut dalam 20 bagian propilen glikol

Larut dalam 2,7 bagian air

Praktis tidak larut dalam etanol

Konsentrasi : 5 – 10 %

  1. Natrium siklamat

Pemerian : Serbuk hablur, berwarna putih

Fungsi : Sweetening agent

Kelarutan : Larut dalam 250 bagian etanol

Larut dalam 25 bagian propilen glikol

Larut dalam 5 bagian air

Larut dalam 2 bagian air pada 45oC

Praktis tidak larut dalam benzena, kloroform, eter

Konsentrasi : 0,17 – 0,5 %

pH : 5,5 – 7,5

  1. Glukose

Pemerian : Serbuk halus, putih, rasa manis

Fungsi : Sweetening agent

Kelarutan : Sangat larut dalam air, larut sebagian dalam etanol 95%

Konsentrasi : 20 – 60 %

pH : 4 – 6

  1. Metil paraben / Nipagin

Pemerian : Hablur kecil, tidak berwarna, atau serbuk hablur putih, tiak berbau, atau berbau khas lemah; sedikit rasa terbakar

Fungsi : Antimikrobial agent

Kelarutan : Larut dalam 2 bagian etanol

Larut dalam 3 bagian etanol 95 %

Larut dalam 6 bagian etanol 50 %

Larut dalam 10 bagian eter

Larut dalam 60 bagian gliserin

Larut dalam 200 bagian minyak kacang

Larut dalam 5 bagian propilen glikol

Larut dalam 400 bagian air

Larut dalam 50 bagian air pada 50oC

Larut dalam 30 bagian air pada 80oC

Praktis tidak larut dalam minyak-minyak mineral

Konsentrasi : 0,015 – 0,2 %

  1. Carboxymethylcellulosum Natricum (CMC Na)

Pemerian : Serbuk, warna putih sampai krem, higroskopis

Fungsi : Suspending agent, stabilizing agent, viscosity increasing agent, water absorbing agent

Kelarutan : Praktis tidak larut dalam aseton, etanol, eter dan toluene

Konsentrasi : 0,1 – 1 %

pH : 6 – 10

Perhitungan Dosis

4 - 8 tahun : 287,5 – 460 mg

8 – 12 tahun : 460 - 650 mg

>12 tahun : 650 mg

Pemakaian : 3 – 4 kali sehari

Tiap 1 sendok takar (5 ml) mengandung :

Aluminium hidroksida 200 mg

Magnesium hidroksida 200 mg

Simetikon 50 mg

Pemakaian untuk anak-anak :

4 – 8 tahun : ½ sendok takar

8 – 12 tahun : 1 sendok takar

> 12 tahun : 1½ sendok takar

Kemasan terkecil 60 ml

Persyaratan bentuk sediaan : suspensi

1. bentuk sediaan

2. kadar bahan aktif

3. pH sediaan

4. warna

5. bau

6. rasa

suspensi

450 mg/5 ml

9 – 10

putih

mint

manis

Formula terpilih

Bahan

Al(OH)3

Mg(OH)2

Simetikon

PGA

Siklamat

Glukose

CMC Na

Nipagin

Ol. Menta

Aqua

Fungsi

Bahan Aktif

Bahan Aktif

Bahan Aktif

Emulgator
Pemanis

Pemanis

Pensuspensi

Pengawet

Flavor

Pelarut

Takaran

500mg – 1 g 1X

500-750 mg 1X

125-250 mg 1X

5 – 10 %

0,17 – 0,5 %

20 – 60 %

0,1 – 1 %

0,015 – 0,2 %

-

-

Yang dipakai

200 mg/5 ml

200 mg/5 ml

50 mg/5 ml

5 %

0,2 %

20 %

0,5 %

0,1 %

1 tetes

ad 60 ml.

RANCANG EVALUSI

beberapa uji yang dilakukan pada sediaan :

  1. viskositas

alat yang digunakan untuk uji viskositas adalah viskosimeter Oswald, langkah karjanya adalah :

    1. bersihkan viskosimeter
    2. masukkan cairan kedalam tabung A sampai tanda batas
    3. hisap cairan melalui tabung B
    4. alirkan cairan mulai tanda batas x sampai y
    5. catat wktu alir cairan
    6. hitung viskositas cairan dengan hukum poise

sebelum melakukan uji viskositas cairan uji, lebih dahulu tentukan viskositas air.

  1. uji keasaman ( pH )
    1. ambil beberapa mL sediaan sirup amoxicillin
    2. masukkan dalam beker glass
    3. tes pH dengan pH meter :

- jika pH terlalu asam tambahkan basa dengan pH normal

- jika pH terlalu basa tambahkan asam dengan pH normal

  1. uji bobot
    1. timbang 1 mL sediaan
    2. tentukan bobot per mL sediaan
  2. uji kecepatan pengendapan
    1. volume sedimentasi

dengan mengukur perbandingan antara volume sedimentasi dengan volume total :

f = Vsedimen / Vtotal

    1. derajat flokulasi

terjadi bila pada sitim suspensi mengandung flokulasi dan deflokulasi

β = ( Vsedimen ) flokulasi / (Vsedimen) deflokulasi

  1. uji ukuran partikel dengan metode mikromeritika

sampel dibuat dalam sediaan suspensi atau emulsi, diencerkan atau tidak diencerkan, ditempatkan pada objek glass, dan diamati dibawah mikroskop, lalu diamati distribusi partikelnya

Add a comment Desember 19, 2008

Penanggulangan Anemia Gizi

1.1 Pengertian Berbagai Istilah Sehubungan Dengan Anemia dan KEK ( Kekurangan Energi Kronis).

a. Anemia Gizi :

kekurangan kadar haemoglobin (Hb) dalam darah yang disebabkan karena kekurangan zat gizi yang diperlukan untuk pembentukan Hb tersebut. Di Indonesia sebagian besar anemia ini disebabkan karena kekurangan zat besi (Fe) hingga disebut Anemia Kekurangan Zat Besi atau Anemia Gizi Besi.

Anemia Gizi Besi dapat terjadi karena :

  • Kandungan zat besi dari makanan yang dikonsumsi tidak mencukupi kebutuhan.

- Makanan yang kaya akan kandungan zat besi adalah : makanan yang berasal dari hewani (seperti ikan, daging, hati, ayam).

- Makanan nabati (dari tumbuh-tumbuhan) misalnya sayuran hijau tua, yang walaupun kaya akan zat besi, namun hanya sedikit yang bisa diserap dengan baik oleh usus.

  • Meningkatnya kebutuhan tubuh akan zat besi.

- Pada masa pertumbuhan seperti anak-anak dan remaja, kebutuhan tubuh akan zat besi meningkat tajam.

- Pada masa hamil kebutuhan zat besi meningkat karena zat besi diperlukan untuk pertumbuhan janin serta untuk kebutuhan ibu sendiri.

- Pada penderita penyakit menahun seperti TBC.

  • Meningkatnya pengeluaran zat besi dari tubuh (Perdarahan atau kehilangan darah dapat menyebabkan anemia). Hal ini terjadi pada penderita :

- Kecacingan (terutama cacing tambang). Infeksi cacing tambang menyebabkan perdarahan pada dinding usus, meskipun sedikit tetapi terjadi terus menerus yang mengakibatkan hilangnya darah atau zat besi.

- Malaria pada penderita Anemia Gizi Besi, dapat memperberat keadaan anemianya.

- Kehilangan darah pada waktu haid berarti mengeluarkan zat besi yang ada dalam darah.

b. Remaja Putri :

Masa peralihan dari anak menjadi dewasa, ditandai dengan perubahan fisik dan mental. Perubahan fisik ditandai dengan berfungsinya alat reproduksi seperti menstruasi (umur 10-19 tahun).

c. Wanita Usia Subur (WUS) :

Wanita pada masa atau periode dimana dapat mengalami proses reproduksi. Ditandai masih mengalami menstruasi (umur 15-45 tahun).

d. Tablet Tambah Darah (Besi-Folat) :

Tablet untuk suplementasi Penanggulangan Anemia Gizi yang setiap tablet mengandung Fero sulfat 200 mg atau setara 60 mg besi elemental dan 0,25 mg asam folat.

e. Komunikasi, Informasi, Edukasi (KIE) :

Berbagai kegiatan yang dilakukan untuk meningkatkan pengetahuan, sikap dan perilaku yang dalam hal ini berkaitan dengan anemia gizi dan suplementasi Tablet Tambah Darah (TTD).

f. LILA : ukuran lingkar lengan kiri atas.

g. Risiko Kekurangan Energi Kronis (KEK) :

Keadaan dimana remaja putri/wanita mempunyai kecenderungan menderita KEK. Seseorang dikatakan menderita risiko KEK bilamana LILA <23,5 cm.

h. KEK

Keadaan dimana remaja putri/wanita mengalami kekurangan gizi (kalori dan protein) yang berlangsung lama atau menahun.

1.2 Alasan Mengapa Wanita Usia Subur dan Remaja Putri Sering Menderita Anemia.

1.2.1 Pada umumnya masyarakat Indonesia lebih banyak mengkonsumsi makanan nabati dibandingkan hewani, sehingga masih banyak yang menderita anemia.

1.2.2 Wanita lebih jarang makan makanan hewani dan sering melakukan diet pengurangan makan karena ingin langsing.

1.2.3 Mengalami haid setiap bulan, sehingga membutuhkan zat besi dua kali lebih banyak daripada pria, oleh karena itu wanita cenderung menderita anemia dibandingkan dengan pria.

Tanda – Tanda dan Akibat Anemia.

1.2.4 Tanda-tanda anemia :

a. Lesu, lemah , letih, lelah, lalai (5L).

b. Sering mengeluh pusing dan mata berkunang-kunang.

c. Gejala lebih lanjut adalah kelopak mata, bibir, lidah, kult dan telapak tangan menjadi pucat.

1.2.5 Akibat anemia pada :

a. Anak-anak :

- Menurunkan kemampuan dan konsentrasi belajar.

- Menghambat pertumbuhan fisik dan perkembangan kecerdasan otak.

- Meningkatkan risiko menderita penyakit infeksi karena daya tahan tubuh menurun.

b. Wanita :

- Anemia akan menurunkan daya tahan tubuh sehingga mudah sakit.

- Menurunkan produktivitas kerja.

- Menurunkan kebugaran.

c. Remaja putri :

- Menurunkan kemampuan dan konsentrasi belajar.

- Mengganggu pertumbuhan sehingga tinggi badan tidak mencapai optimal.

- Menurunkan kemampuan fisik olahragawati.

- Mengakibatkan muka pucat.

d. Ibu hamil :

- Menimbulkan perdarahan sebelum atau saat persalinan.

- Meningkatkan risiko melahirkan Bayi dengan Berat Lahir Rendah atau BBLR (<2,5 kg).

- Pada anemia berat, bahkan dapat menyebabkan kematian ibu dan/atau bayinya.


1.1 Cara Mencegah dan Mengobati Anemia

1.2.6 Meningkatkan Konsumsi Makanan Bergizi.

- Makan makanan yang banyak mengandung zat besi dari bahan makanan hewani (daging, ikan, ayam, hati, telur) dan bahan makanan nabati (sayuran berwarna hijau tua, kacang-kacangan, tempe).

- Makan sayur-sayuran dan buah-buahan yang banyak mengandung vitamin C (daun katuk, daun singkong, bayam, jambu, tomat, jeruk dan nanas) sangat bermanfaat untuk meningkatkan penyerapan zat besi dalam usus.

1.2.7 Menambah pemasukan zat besi kedalam tubuh dengan minum Tablet Tambah Darah (TTD).

Add a comment Desember 19, 2008

Uji Kapsul

Tes derajat kehalusan kapsul keras

Kapsul keras kosong ditempatkan pada sisi samping,sebuah penghisap dengan diameter 3,5 mm ditekan lagi kapsul sampai konstan pada kecepatan 5 mm/min, dan kekuatan maksimum sampai diameter kapsul separuh dari pengukuran

Tes Penampakan Kapsul Keras


Kapsul keras diisi dengan bermacam-macam bahan tambahan yang disimpan selama 5 hari disegel dengan rapat pada suhu 60° C atau untuk 7 hari pada temperature ruangan dan selanjutnya bentuk kapsul diverifikasi dengan cara visual.

Tes Disolusi Kapsul Keras


Kapsul kosong dipisahkan dari bagian penutup dan tubuh kapsul, satu bagian kapsul yang keras ditambahkan dengan 50 ml air pada 37±2° C. Kadang-kadang endapan dibawa keluar, dan waktu pengambilan kapsul keras untuk menyempurnakan pengukuran kelarutan.

Tes Disintegrasi Kapsul Keras

Pengukuran waktu disintegrasi kapsul keras sesuai dengan metode test disintegrasi Japanese Pharmacopoeia ( JP )13th edition. Kira-kira 1000 ml air ( JP ), cairan pertama ( pH 1,2) dan cairan kedua(p H 6,8), sebuah kapsul dengan penutup dan tubuh kapsul digabung bersama dalam rangkaian mesin test disintegrasi mengikuti metode normal dan lempengan ditempatkan pada posisi atas dan waktu yang dibutuhkan untuk disintegrasi diukur.

Tes Kekerasan Kapsul Keras


Kekuatan dari kapsul keras kosong diukur menggunakan alat dibawah ini. Kerusakan kapsul keras diukur dengan jalan ketika berat 50 gram dijatuhkan secara vertical sampai kapsul kosong dari ketinggian 10 cm.



Test Resistan Tekanan kapsul Keras

Resisten kapsul diukur. Keruasakan kapsul keras diukur dengan ketika kapsul keras ditekan kekuatan 5 kilogram

Add a comment Desember 19, 2008

Kapsul

Kapsul adalah sediaan padat yang terdiri dari obat dalam cangkang keras atau lunak. Cangkang umumnya terbuat dari gelatin, tetapi dapat juga terbuat dari pati atau bahan lain yang sesuai. Ukuran cangkang kapsul keras bervariasi dari nomor paling kecil (5) sampai nomor paling besar (000), kecuali ukuran cangkang untuk hewan. Umumnya ukuran nomor 00 adalah ukuran terbesar yang dapat diberikan kepada pasien. Ada juga kapsul gelatin keras ukuran 0 dengan bentuk memanjang (dikenal sebagai ukuran OE), yang memberikan kapasitas isi lebih besar tanpa peningkatan diameter. Kapsul gelatin keras terdiri atas dua bagian, bagian tuutp dan induk. Umumnya ada lekuk khas pada bagian tutup dan induk, untuk memberikan penutupan yang baik bila bagian induk dan tutup cangkangnya dilekatkan sepenuhnya, yang mencegah terbukanya cangkang kapsul yang telah diisi, selama transportasi dan penanganan. Penutupan sempurna juga dapat dicapai dengan penggabungan bagian tutup dan induk dengan cara pemanasan langsung atau penggunaan energi ultrasonik.

Kapsul gelatin keras yang diisi di pabrik dapat ditutup secara sempurna dengan cara dilekatkan, suatu prose dimana pelapisan gelatin dioleskan satu kali atau lebih diseluruh bagian perlekatan bagian tutup dan induk atau dengan proses pelekatan dengan menggunakan cairan, yaitu kapsul yang telah diisi dibasahi dengan campuran air-alhkohol yang akan merembes ke dalam rongga bagian kapsul tutup dan induk yang saling tumpang tindih, kemudian dikeringkan. Kapsul cangkang keras yang terbuat dari pati terdiri atas bagian tutup dan induk. Karena kedua bagian tersebut tidak melekat dengan baik, maka bagian-bagian tersebut tidak melekat denagn baik, maka bagian-bagian tersebut dilekatkan menjadi satu pada saat pengisian, untuk menghindari pemisahan.

Pelekatan kapsul gelatin cangkang keras dengan cairan atau pelekatan dengan cairan pada kapsul pati cangkang keras meningkatkan keamanan karena kapsul sukar dibuka tanpa kerusakan nyata dan eningkatkan stabilitas isi kapsul dengan membatsi masuknya oksige. Kapsul bercangkang keras yang diisi di pabrik sering mempunyai warna dan bentuk bebeda atau diberi tanda untun mengetahui identitas pabrik. Pada kapsul seperti ini dapat dicantumkan jumlah zat aktif, kode produk dan lain-lain yang dicetak secara aksial atau radial.

Kapsul gelatin keras dibuat melalui suatu proses dengan cara mencelup pin ke dalam larutan gelatin, kemudian lapisan gelati dikeringkan, dirapikan dan dilepaskan dari pin tersebut, kemudian bagian induk dan tutup dilekatkan. Kapsul pati dibuat dengan mencetak campuran pati dan air, kemudian kapsul dikeringkan. Gunakan cetakan terpisah untuk bagian tutup dan induk kapsul dan kedua bagian ini dibuat secara terpisah. Kapsul kosong disimpan dalam wadah tertutup rapat sampai kapsul diisi. Karena gelatin bersal dari hewan dan pati berasal dari tanaman, maka kpasul ini sebaiknya terlindung dari pencemaran yang potensial atau kontaminasi mikroba.

Kapsul cangkang keras biasanya diisi dengan serbuk, butiran atu granul. Butiran gula inert dapat dilapisi dengan komposisi bahan aktif dan penyalut yang memberikan profil lepas lambat atau bersifat enterik.

Kapsul cangkang lunak yang dibuat dari gelatin atau bahan lain yang sesuai membutuhkan metode skala besar. Cangkang gelatin lunak sedikit lebih tebal dibanding kapsul cangkang keras dan dapat diplastisasi dengan penambahan senyawa poliol seperti sorbital atau gliserin. Perbandingan bahan plastisasi kering terhadap gelatin kering menentukan kekerasan cangkang dan dapat diubah untuk penyesuaian dengan kondisi lingkungan dan juga sifat isi kapsul. Seperti cangkang keras, komposisi cangkang dapat mengandung pigmen atau pewarna yang diizinkan, bahan opak seperti titanium dioksida dan pengawet. Bahan pengharum dapat ditambahkan, selain sukrosa hingga 5% dapat dimasukkan sebagai pemanis dan untuk menghasilakn cangkang yang dapat dikunyah.

Add a comment Desember 19, 2008

Tinjauan tentang Ekstrak Diapet

  1. Psidii Folium

Deskripsi Tanaman

Nama latin : Psidium guajava, Linn.

Nama Lokal : Psidium guajava (Inggris/Belanda), Jambu Biji (Indonesia); Jambu klutuk, Bayawas, tetokal, Tokal (Jawa); Jambu klutuk, Jambu Batu (Sunda), Jambu bender (Madura)

Famili : Myrtaceae

Jambu Biji (Psidium guajava) tersebar meluas sampai ke Asia Tenggara termasuk Indonesia, sampai Asia Selatan, India dan Srilangka. Jambu biji termasuk tanaman perdu dan memiliki banyak cabang dan ranting; batang pohonnya keras. Permukaan kulit luar pohon jambu biji berwarna coklat dan licin. Apabila kulit kayu jambu biji tersebut dikelupas, akan terlihat permukaan batang kayunya basah. Bentuk daunnya umumnya bercorak bulat telur dengan ukuran yang agak besar. Bunganya kecil-kecil berwarna putih dan muncul dari balik ketiak daun. Tanaman ini dapat tumbuh subur di daerah dataran rendah sampai pada ketinggian 1200 meter diatas permukaan laut. Pada umur 2-3 tahun jambu biji sudah mulai berbuah. Bijinya banyak dan terdapat pada daging buahnya.

Selama ini orang hanya mengenal jambu biji sebagai buah untuk dikonsumsi sebagai sumber vitamin C. Namun belum banyak yang mengetahui bahwa selain sebagai sumber vitamin C, jambu biji juga merupakan obat cukup ampuh untuk mengatasi berbagai penyakit seperti diabetes melitus, demam berdarah, dan diare.

Buah jambu biji biasa dikonsumsi langsung dalam keadaan setengah matang yaitu kulit buah berwarna hijau dan dagingnya berwarna putih dan rasanya manis seperti apel, atau bisa juga dikonsumsi dalam keadaan sangat matang yaitu kulit buah berwarna kekuningan dan dagingnya berwarna putih sampai merah cerah. Selain buahnya, bagian dari tanaman ini yang sering digunakan sebagai obat yaitu daunnya. Daun jambu biji biasa digunakan sebagai minuman seperti halnya teh.

  1. Komposisi Kimia

Daun Jambu Biji

Daun jambu biji mengandung total minyak 6% dan minyak atsiri 0,365%, 3,15% resin, 8,5% tannin, dan lain-lain. Komposisi utama minyak atsiri yaitu ±-pinene, ²-pinene limonene, menthol, terpenyl acetate, isopropyl alcohol, longicyclene, caryophyllene, ²- bisabolene, caryophyllene oxide, ²- copanene, farnesene, humulene, selinene, cardinene and curcumene. Minyak atsiri dari daun jambu biji juga mengandung nerolidiol, ²-sitosterol, ursolic, crategolic, dan guayavolic acids.

Daun jambu biji juga mengandung zat lain kecuali tanin, seperti minyak atsiri, asam ursolat, asam psidiolat, asam kratogolat, asam oleanolat, asam guajaverin dan vitamin. Kandungan buah jambu biji (100 gr) – Kalori 49 kal – Vitamin A 25 SI – Vitamin B1 0,02 mg – Vitamin C 87 mg – Kalsium 14 mg – Hidrat Arang 12,2 gram – Fosfor 28 mg – Besi 1,1 mg – Protein 0,9 mg – Lemak 0,3 gram – Air 86 gram

Mengobati diare

Bagian dari jambu biji yang digunakan untuk mengobati diare pada umumnya adalah bagian daun. Daun jambu biji mengandung tannin dan zat lain seperti minyak atsiri, asam ursolat, asam psidiolat, asam kratogolat, asam oleanolat, asam guajaverin dan vitamin. Vieira; dkk. (2001) melalui penelitiannya telah membuktikan bahwa ekstrak daun jambu biji dalam etanol, aseton, danair dapat menghambat pertumbuhan bakteri penyebab diare yaitu Staphylococcus

aureus dan E. Coli.

Kandungan Kimia

Buah, daun dan kulit batang pohon jambu biji mengandung tanin, sedang pada bunganya tidak banyak mengandung tanin.

  1. CURCUMAE DOMESTICA RHIZOMAE

Deskripsi Tanaman

Divisio : Spermatophyta

Sub-diviso : Angiospermae

Kelas : Monocotyledoneae

Ordo : Zingiberales

Famili : Zungiberaceae

Genus : Curcuma

Species : Curcuma domestica Val.

Tanaman kunyit tumbuh bercabang dengan tinggi 40-100 cm. Batang merupakan batang semu, tegak, bulat, membentuk rimpang dengan warna hijau kekuningan dan tersusun dari pelepah daun (agak lunak). Daun tunggal, bentuk bulat telur (lanset) memanjang hingga 10-40 cm, lebar 8-12,5 cm dan pertulangan menyirip dengan warna hijau pucat. Berbunga majemuk yang berambut dan bersisik dari pucuk batang semu, panjang 10-15 cm dengan mahkota sekitar 3 cm dan lebar 1,5 cm, berwarna putih/kekuningan. Ujung dan pangkal daun runcing, tepi daun yang rata. Kulit luar rimpang berwarna jingga kecoklatan, daging buah merah jingga kekuning-kuningan.

Jenis Tanaman

Jenis Curcuma domestica Val, C. domestica Rumph, C. longa Auct, u C. longa Linn, Amomum curcuma Murs. Ini merupakan jenis kunyit yang paling terkenal dari jenis kunyit lainnya.

Manfaat Tanaman

Di daerah Jawa, kunyit banyak digunakan sebagai ramuan jamu karena berkhasiat menyejukkan, membersihkan, mengeringkan, menghilangkan gatal, dan menyembuhkan kesemutan. Manfaat utama tanaman kunyit, yaitu: sebagai bahan obat tradisional, bahan baku industri jamu dan kosmetik, bahan bumbu masak, peternakan dll. Disamping itu rimpang tanaman kunyit itu juga bermanfaat sebagai anti inflamasi, anti oksidan, anti mikroba, pencegah kanker, anti tumor, dan menurunkan kadar lemak darah dan kolesterol, serta sebagai pembersih darah.

  1. COICIS SEMEN

Deskripsi Tanaman

Nama farmasetik : Semen Coicis

Nama umum : biji Coix, biji job’s tears.

Bagian yang digunakan : biji, diperoleh dengan mengumpulkan buah yang keras pada musim gugur.

Rasa : manis atau tak berasa dan sensasi dingin.

Sasaran : limfa, perut, paru-paru.

Dosis : 10-30 g

Deskripsi : bentuk bulat atau elips panjang, panjang 4-8 mm, lebar 3-6 mm. Bagian luara berwarna putih, lembut, dengan testa berwarna kuning coklat. Permukaan dorsal : bergelombang. Permukaan ventral : luas dengan alur longitudinal yang dalam tekstur keras, putih, mengandung amilum, berbau, sedikit berasa manis.

Aksi : untuk pengobatan dieresis, arthritis, diare, menurunkan panas dan membantu pengeringan nanah.

Indikasi : edema, diguria, arthritis, diare dengan menurunkan fungsi limfa, abses paru-paru dan usus buntu.

1. Menginduksi diuresis dan mengurangi rasa pahit pada pengobatan susah buang air kecil, edema, beri-beri. Obat dapat digunakan dengan radix stephamiae tetrandrae, rhizome atractylodis dan semen pruni.

2. Mengurang rasa sakit pada terapi antralgia dimaksudkan untuk menurunkan demam, sering digunakan bersama rhizome atractilodis, caulis loniterae, cortex phellodendri.

3. Menghilangkan nanah pada terapi abses pada pengobatan abses paru-paru dan periapendikular.

4. Pengobatan diare ditujukan untuk mengurangi rasa sakit sebagai akibat dari defisiensi dari limfa

  1. CHEBULAE FRUCTUS

Sifat – sifat : pahit, asam dan sedikit berasa, netral secara alami, tropistic terhadap paru-paru terbuka dan saluran usus besar, menjadi asam dan astringent. Buah yang tidak diproses menurunkan dengan tidak normal dan menaikkan Qi dan membebaskan sore-throat dan parau, melayani untuk perlakukan Qi batuk kronis dalam kaitan dengan kekurangan paru-paru/tempat terbuka atau batuk dengan parau dalam kaitannya dengan lung-heat. juga mempunyai tindakan di penyerap usus untuk stop diare dan turunnya kandungan dubur.

Efek : memperkecil paru yang terbuka untuk menyembuhkan batuk, menghentikan diare, menurunkan panas dan melegakan kerongkongan.

Indikasi :

1. Pengobatan batuk dengan mengurangi pori pada paru-paru. Sering digunakan bersama herbal yang mengobati batuk seperti Radix Codononsis Pilosulae, Radix Astragali seu Hedysari, Radix Ophiopogonis, Fructus Schisandrae, Semen Armeniacae Amarum, dll.

2. Diare yang kronis dan disentri untuk tipe penurunan limpa dan ginjal. Sering digunakan dengan herba Radix Codonpsis Pilosulae, Rhizoma Atractylodis Macrocephalae, Cortex Cinnamomi. Untuk diare kronik digunakan bersama herbal seperti Radix Aucklandiae, Rhizoma Coptidis, dll.

Dosis dan aturan : untuk memperkecil paru, 3-10 g dari herba tidak terstandart, dan untuk menyerap isi perut.

  1. GRANATI PERICARPIUM

Deskripsi Tanaman

Divisi : Spermatophyta
Sub divisi : Dicotyledonae
Bangsa : Myrtales
Suku : Punicaceae
Marga : Punica
Jenis : Punica granatum L.
Nama umum : Delima

Nama Daerah

Sumatera : Glima (Aceh) Glimau mekah (Gayo) Dalimo (Batak), Jawa : delima (Melayu) Dlima (Jawa Tengah) Dhalima (Madura) Nusa Tenggara : Jeliman (Sasak) Talima (Bima) Dila daelak (Roti) Lekokase (Timor)

Deskripsi :

Habitus : Perdu atau pohon kecil, tinggi 2-5 m.

Batang : Berkayu. bulat, bercabang banyak, berduri pada ketiak daunnya, masih muda coklat setelah tua hijau kotor.

Daun :Tunggal, bertangkai pendek, letaknya berkelompok. Bentuklanset, tepi rata, ujung runcing, pangkal tumpul, panjang 1-8 cm, lebar 5-15 mm,pertulangan menyirip, permukaan mengkilat, hijau.

Bunga : Tunggal, di ujung cabang atau di ketiak daun yang paling atas, tangkai pendek. Biasanya terdapat 1 – 5 bunga, kelopak berlekatan, merah atau kuning pucat, mahkota membulat, tangkai sari melengkung. kuning, putik putih, merah atau kuning. Berbunga sepanjang tahun.

Buah : Buni, butat, diameter 5-12 cm, warna kulitnya seragam seperti hijau keunguan, putih, coklat kemerahan, atau ungu kehitaman. Kadang terdapat bercak-bercak yang agak menonjol berwarna lebih tua. Dikenal 3 macam delima yaitu delima putih, delima merah, dan delima ungu.

Biji : Bijinya banyak, bulat, keras, kecil, tersusun tidak beraturan, warnanya merah, merah jambu, atau putih.

Akar : Tunggang, kuning kecoklatan.

Habitat : berasal dari Timur Tengah, tersebar di daerah sub tropik sampai tropik, dari dataran rendah sampai di bawah 1.000 m dpl. Tanaman ini menyukai tanah gembur yang tidak terendam air, dengan air tanah yang tidak dalam.

Khasiat Delima ( Punica granatum L)

Untuk kesehatan sudah dikenal sejak dulu. Menurut American Journal of Clinical Nutrition (2003) seseorang yang minum 200ml/hari selama satu minggu berturut-turut bakal meningkatkan aktivitas antioksidan sekitar sembilan persen. Zat ini sangat bermanfaat untuk mencegah dan mengobati berbagai jenis penyakit kanker. Majalah Time edisi Desember 2003 pun pernah mengupas habis khasiat biji delima. Dalam 100 gr biji buah delima terkandung 259 mg kalium, 63 kal energi metabolis dan 30 mg VitaminC. Disebutkan pula kalau buah ini memiliki kandungan Flavonoid yang cukup tinggi. Flavonoid merupakan jenis antioksidan kuat, yang amat berperan dalam menurunkan radikal bebas, sehingga bisa memberi perlindungan terhadap penyakit jantung dan kanker kulit. Khasiat sari buah delima selain mengobati penyakit kanker juga untuk mengobati penyakit cacing dan diare (kulit akar dan kulit batangnya mengandung alkaloid peliterin). Kulit akar, kulit batang, kulit buah mengandung zat penyamak tanin yang berkhasiat mengecikan pori-pori, antiseptik, dan hemostatik (keputihan). Kadar tanin tertinggi terdapat pada kulit akar ( 28 %), sedangkan kulit buah ( 26 % ).

Add a comment Desember 19, 2008

Semisolida

Sediaan semipadat meliputi salep, pasta , emulsi krim, gel dan busa yang kaku. Sifat umum sediaan ini adalah mampu melekat pada permukaan tempat pemakaian dalam waktu yang cukup lama sebelum sediaan ini dicuci atau dihilangkan.

Kulit merupakan suatu organ besar yang berlapis-lapis, dimana pada orang dewasa beratnya kira-kira 8 pon, tidak termasuk lemak. Kulit menutupi permukaan lebih dari 20.000 cm2 dan mempunyai bermacam-macam fungsi dan kegunaan. Kulit berfungsi sebagai pembatas terhadap serangan fisika dan kimia. Secara anatomi kulit terdiri dari banyak lapisan jaringan, tetapi pada umumnya kulit dibagi dalam tiga lapisan jaringan, yaitu epidermis, dermis dan lapisan lemak di bawah kulit. Bila suatu sistem obat digunakan secara topikal maka obat akan keluar dari pembawanya dan berdifusi ke permukaan jaringan kulit. Ada tiga jalan masuk yang utama yaitu melalui daerah kantung rambut, melalui kelenjar keringat, atau melalui stratum korneum yang terletak diantara kelenjar keringat dan kantung rambut. Bahan-bahan dapat memasuki pembuluh-pembuluh dan bahkan kelenjar-kelenjar, tetapi tidak ada penetrasi dari daerah ini ke epidermis.

Gel didefinisikan sebagai sustu sistem setengah padat yang terdiri dari uatu dispersi yang tersusun baik dari partikel anorganik yang kecil atau molekul organik yang besar atau saling diserapi cairan. Gel satu fase merupakan gel dalam amna makro molekulnya disebarkan keseluruh cairan sampai tidak terlihat ada batas diantaranya. Dalamm hal dimana massa gel terdiri dari kelompok-kelompok partikel kicil yang berbeda, maka gel dikelompokkan sebagai sistim dua fase dan sering disebut magma atau susu. Gel dan magma dianggap sebagai dispersi koloidal oleh karena masing-masing mengandung partikel-partikel dengan ukuran koloidal. ( Ansel,C. H. 2005. Pengantar Bentuk Sediaan Farmasi. Jakarta: UI Press).

Gel adalah sistem semipadat dimana fase cairnya dibentuk dalam suatu matriks polimer tiga dimensi(terdiri dari gom alam atau gom sintesis) yang tingkat ikayan silang fisik(atau kadang-kadang kinmia)-nya yang tinggi. Polimer-polimer yang biasa digunakan untuk membuat gel-gel farmasetik meliputigo alam tragacamth, pektin, carraggen, agar, asan alginat, serta bahan sintesis dan semi sintesis seperti metil selulosa, hidroksiselulosa, karboksi metilselulosa dan carbapol yang merupakam polimer vinil sintesis dengan gugus karboksil yang terionisasi. Gel dibuat dengan cara peleburan, atau diperlukan suatu prosedur khusus berkenaan dengan sifat pengembang dari gel.

Gel (dari bahasa Latin gelu — membeku, dingin, es atau gelatus — membeku) adalah campuran koloidal antara dua zat berbeda fase: padat dan cair. Penampilan gel seperti zat padat yang lunak dan kenyal (seperti jelly), namun pada rentang suhu tertentu dapat berperilaku seperti fluida (mengalir). Berdasarkan berat, kebanyakan gel seharusnya tergolong zat cair, namun mereka juga memiliki sifat seperti benda padat. Contoh gel adalah gelatin, agar-agar, dan gel rambut.Biasanya gel memiliki sifat tiksotropi (Ing.: thyxotropy) : menjadi cairan ketika digoyang, tetapi kembali memadat ketika dibiarkan tenang. Beberapa gel juga menunjukkan gejala histeresis.Dengan mengganti cairan dengan gas dimungkinkan pula untuk membentuk aerogel (‘gel udara’), yang merupakan bahan dengan sifat-sifat yang khusus, seperti massa jenis rendah, luas permukaan yang sangat besar, dan isolator panas yang sangat baik.Pada 2005 sebuah efek sound induced gelation didemonstrasikanBanyak zat dapat membentuk gel apabila ditambah bahan pembentuk gel (gelling agent) yang sesuai. Teknik ini umum digunakan dalam produksi berbagai macam produk industri, dari makanan sampai cat serta perekat. (http://id.wikipedia.org/wiki/Gel)

Penggolongan gel

  1. Organik atau Anorganik.
  2. hydrogels, atau satu bahan pelarut organik (organogels).
  3. koloidal.
  4. Suatu ‘gel’ agar-agar yang kaku, selai-selai elastis, dan ‘gel’ agar-agar. (http://en.wikipedia.org/wiki/Gel)

Gel juga dapat dibentuk oleh selulosa seperti hidroksipropilselulosa dan hidroksipropilmetilselulosa. Sediaan semipadat digunakan pada kulit, dimana umumnya sediaan tersebut berfungsi sebagai pembawa pada obat-obat topikal, sebagai pelunak kulit, atau sebagai pembalut pelindung atau pembalut penyumbat (okklusif) sejumlah kecil bentuk sediaan semi padat topikal ini digunakan pada membran mukosa, seperti jaringan rektal, jaringan buccal (di bawah lidah), mukosa vagina, membran uretra, saluran telinga luar, mukosa hidung dan kornea. Membran mukosa memungkinkan penyerapan yang lebih baik ke sirkulasi sistemik, karena kulit normal bersifat relatif tidak dapat ditembus.

Gel Polietilenglikol

Polietilenglikol (PEG), polietilenoksida (PEO), makrogol, karboexe, poliwachse dengan tingkat polimerisasi kurang dari 10 menunjukkan struktur PEG yang berkelok-kelok, rantai pendek yang bentuk zig-zagnya berkarakteristik untuk asam lemak. Pembuatannya berlangsung melalui polimerisasi dari etilen oksida dalam adanya katalisator-katalisator asam atau basa. Tergantung pada pemilihan persyaratan reaksinya yang diperoleh produk-produk dengan tingkat polimerisasi yang berbeda-beda, yang dinyatakan melalui keterangan molekul-molekul rata-rata.

Dengan naiknya molekul konsistensinya meningkat. Sedang PEG sampai massa molekul 600 menggambarkan cairan kental, maka produk-produk sampai massa molekul 20.000 bersifat sejenis malam. PEG tergantung ukuran molekulnya memiliki lebih atau kurang suatu kelarutan air yang baik, yang mudah dimengerti melalui adanya 2 golongan alkoholis tetapi terutama melalui hidratisasinya dari oksigeneter. Mereka mudah larut dalam etanol, chloroform, aseton dan benzen, hampir tidak larut dalam eter atau eter minyak tanah. Dasar PEG mengenai sifat dermatologisnya dinilai tidak cocok, penggunaannya menawarkan khusus untuk seboroiker. PEG tidak merangsang, memiliki suatu kemampuan lekat dan distribusi yang baik pada kulit dan tidak mencegah pertukaran gas pada produksi keringat.


Add a comment Desember 19, 2008

Diare

Diare adalah sebuah penyakit di mana penderita mengalami buang air besar yang sering dan masih memiliki kandungan air berlebihan. Gangguan saluran pencernaan (usus) yang ditandai dengan bertambahnya frekuensi defekasi Iebih dan biasanya (berulang-ulang), disertai adanya perubahan bentuk dan konsistensi dan feses menjadi lembek atau cair.

Di dunia ke-3, diare adalah penyebab kematian paling umum kematian balita, membunuh lebih dari 1,5 juta orang per tahun.Kondisi ini dapat merupakan gejala dari luka, penyakit, alergi (fructose, lactose), penyakit dari makanan atau kelebihan vitamin C dan biasanya disertai sakit perut, dan seringkali enek dan muntah. Ada beberapa kondisi lain yang melibatkan tapi tidak semua gejala diare, dan definisi resmi medis dari diare adalah defekasi yang melebihi 200 gram per hari. Hal ini terjadi ketika cairan yang tidak mencukupi diserap oleh “colon”. Sebagai bagian dari proses digestasi, atau karena masukan cairan, makanan tercampur dengan sejumlah besar air. Oleh karena itu makanan yang dicerna terdiri dari cairan sebelum mencapai colon. Colon menyerap air, meninggalkan material yang lain sebagai kotoran yang setengah padat. Bila colon rusak atau “inflame”, penyerapan tidak terjadi dan hasilnya adalah kotoran yang berair.

Diare kebanyakan disebabkan oleh beberapa infeksi seperti infeksi virus tetapi juga seringkali akibat dari racun bakteria, infeksi dari berbagai bakteri yang disebabkan oleh kontaminasi makanan maupun air minum. Diare juga dapat disebabkan oleh faktor alergi terhadap makanan yang mengandung susu seperti susu dan laktosa, serta mengkonsumsi alkohol yang berlebihan, terutama dalam seseorang yang tidak cukup makan.Dalam kondisi hidup yang bersih dan dengan makanan mencukupi dan air tersedia, pasien yang sehat biasanya sembuh dari infeksi virus umum dalam beberapa hari dan paling lama satu minggu. Namun untuk individu yang sakit atau kurang gizi, diare dapat menyebabkan dehidrasi yang parah dan dapat mengancam-jiwa bila tanpa perawatan.Diare juga dapat merupakan gejala dari penyakit yang lebih serius, seperti disentri, kolera, atau botulisme dan dapat juga merupakan tanda dari sindrom kronis seperti penyakit Crohn.

Pencegahan diare dapat dilakukan dengan mencuci tangan dengan sabun secara benar pada lima waktu penting yaitu sebelum makan, setelah buang air besar, sebelum memegang bayi, setelah menceboki anak dan sebelum menyiapkan makanan; meminum air minum sehat atau meminum air yang sudah diolah dengan cara merebus menggunakan pemanasan atau proses klorinasi; pengelolaan sampah yang baik supaya makanan tidak tercemar serangga; membuang air besar dan air kecil pada tempatny,sebaiknya menggunakan jamban tangki aseptik.

Di Indonesia penyakit diare (mencret) masih merupakan masalah di bidang kesehatan terutama di daerah pedesaan. Angka kematian yang disebabkan oleh diare mengalami penurunan dari 12,4% (1986) menjadi 7,5% (1992), dan urutan penyebab kematian karena infeksi menduduki urutan ke-3 setelah penyakit tu-berkulosis dan infeksi saluran nafas.

Pengobatan diare lazimnya secara garis besar dibagi menjadi dua, yaitu; pengobatan simtomatik dan kausatif. Pada pengobatan simtomatik daya kerja obat adalah mengurangi peristaltik langsung ke usus atau memproteksi, menciutkan lapisan permukaan usus (astringensia), dan zat-zat yang dapat menyerap racun yang dihasilkan bakteri (adsorben), sedangkan secara kausatif, bakteri dimatikan dengan zat antibakteri.

Di Indonesia banyak tanaman obat ( obat herbal ) yang sering digunakan oleh masyarakat terutama di pedesaan untuk mengobati diare. Tanaman obat yang digunakan bisa dalam bentuk jamu, obat herbal terstandar ataupun fitofarmaka. Jamu merupakan bahan atau ramuan bahan yang berupa bahan tumbuhan, bahan hewan, bahan mineral, sediaan sarian (galenik) atau campuran dari bahan tersebut yang secara turun temurun telah digunakan untuk pengobatan berdasarkan pengalaman.
Obat herbal terstandar adalah obat tradisional yang disajikan dari ekstrak atau penyarian bahan alam yang dapat berupa tanaman obat, binatang, maupun mineral. Untuk melaksanakan proses ini membutuhkan peralatan yang lebih kompleks dan berharga mahal, ditambah dengan tenaga kerja yang mendukung dengan pengetahuan maupun keterampilan pembuatan ekstrak. Selain proses produksi dengan tehnologi maju, jenis ini pada umumnya telah ditunjang dengan pembuktian ilmiah berupa penelitian-penelitian pre-klinik seperti standart kandungan bahan berkhasiat, standart pembuatan ekstrak tanaman obat, standart pembuatan obat tradisional yang higienis, dan uji toksisitas akut maupun kronis. Sedangkan fitofarmaka adalah adalah sediaan obat bahan alam yang telah dibuktikan keamanan dan khasiatnya secara ilmiah dengan uji pra klinik dan uji klinik, bahan baku dan produk jadinya telah distandardisasi. Fitofarmaka harus memenuhi kriteria sebagai berikut :

Ø Aman sesuai dengan yang dipersyaratkan

Ø Klaim khasiat harus dibuktikan berdasarkan uji klinis

Ø Telah dilakukan standarisasi terhadap bahan baku yang digunakan dalam produk jadi

Ø Memenuhi persyaratan mutu yang berlaku.

Di negara maju, obat herbal sudah sering dijadikan sebagai alternatif dalam mengobati penyakit. Faktor pendorong terjadinya peningkatan penggunaan obat herbal di negara maju adalah usia harapan hidup yang lebih panjang pada saat prevalensi penyakit kronik meningkat, adanya kegagalan penggunaan obat modern untuk penyakit tertentu.

Add a comment Desember 19, 2008

Hubungan eliminasi (metabolisme dan ekskresi) terhadap bioavailabilitas

Eliminasi obat dapat berlangsung melalui dua cara, yaitu ekskresi dan metabolisme ( biotransformasi ). Tetapan laju eliminasi ( K ) adalah jumlah tetapan laju metabolisme order kesatu ( Km ) dan tetapan laju ekskresi order kesatu ( Ke ) à K = Ke + Km

Adalah hal penting untuk mempertimbangkan apakah fraksi obat dieliminasi melalui metabolisme dan apakah fraksi di eliminasi melaui ekskresi. Obat – obat yang di metabolisme dalam jumlah besar menunjukkan perbedaan waktu paruh eliminasi yang besar pada berbagai orang. Tidak seperti ekskresi ginjal, yang sangat bergantung pada laju filtrasi glomerulus, metabolisme bergantung pada aktivitas intrinsic dari enzim biotransformasi, yang dapat berubah oleh genetic dan faktor lingkungan.

1. Biotransformasi / Metabolisme Obat

Biotransformasi atau lebih dikenal dengan metabolisme obat, adalah perubahan dari suatu senyawa menjadi senyawa lain yang lebih polar, lebih mudah larut dalam air, dan terionisasi sehingga dapat dieliminasi lebih mudah. Proses perubahan struktur kimia obat ini terjadi dalam tubuh dan dikatalisis oleh enzim. Metabolisme dapat terjadi di beberapa tempat, terutama di hepar, sedikit dalam ginjal, empedu, jaringan otot, dan dinding usus. Enzim-enzim yang berperan dalam metabolisme terdapat dalam mitokondria atau fraksi mikrosomal. Selain itu, di dalam darahpun metabolisme beberapa obat dapat terjadi, karena adanya enzim yang diproduksi oleh sel darah. Enzim yang berperan dalam biotransformasi obat dibedakan berdasar letak dalam sel, yaitu Enzim Mikrosom terdapat dalam reticulum endoplasma halus dan Enzim Non Mikrosom.

Kedua Enzim Mikroson dan Enzim Non Mikrosom, aktifitasnya ditentukan oleh faktor genetic, sehingga kecepatan metabolisme obat antar individu bervariasi. Aksi fisiologis terpenting dari enzim metabolisme adalah mengubah senyawa yang bersifat lipofilik menjadi metabolit yang larut dalam air sehingga mudah diekskresi.

Metabolisme obat umumnya dibagi menjadi fase I dan fase II. Metabolisme obat pada fase I meliputi reaksi oksidasi, reduksi, hidolisis dan dehalogenasi. Fase II berupa reaksi konjugasi. Pada fase I biasanya terbentuk senyawa dengan gugus baru yang bersifat cukup polar, yaitu gugus OH, NH2, SH. Namun senyawa (metabolit) yang terbentuk ini belum tentu dapat dieliminasi. Untuk mempermudah eliminasinya, senyawa tadi kemudian mengalami reaksi fase II dengan substrat endogen yaitu glukoronat, sulfat, asetat atau asam amino sehingga terbentuk senyawa baru yang sangat polar.

2. Ekskresi Obat

Obat yang bersifat polar akan diekskresi melalui organ ekskresi dalam bentuk tidak berubah dan yang bersifat non-polar dimetabolisme terlebih dahulu agar menjadi lebih polar dan kurang larut dalam lipid sehingga mudah diekskresi.

Obat dikeluarkan dari tubuh melalui berbagai organ ekskresi dalam bentuk metabolit hasil biotransformasi atau dalam bentuk asalnya. Obat atau metabolit polar lebih cepat diekskresi daripada obat larut lemak, kecuali yang melalui paru.

Ekskresi obat dari tubuh dapat melalui berbagai cara, namun demikian ekskresi obat yang utama adalah melalui ginjal. Ginjal merupakan organ ekskresi yang terpenting dan ekskresi disini resultante dari 3 proses, yaitu filtrasi di glomerulus, sekresi aktif di tubuli proksimal, dan reabsorpsi pasif di tubuli proksimal dan distal. Ekskresi obat dapat juga melalui empedu, intestinum, paru atau air susu pada wanita menyusui.

Ekskresi obat melalui ginjal dipengaruhi oleh sifat fisika kimia obat, ikatan protein plasma dan faal ginjal. Jumlah obat yang diekskresi ke dalam urin merupakan hasil filtrasi, sekresi dan reabsorpsi. Filtrasi dan sekresi memperbesar jumlah obat, sedangkan reabsorpsi mengurangi jumlah obat. Dengan kata lain kecepatan ekskresi = kecepatan filtrasi + kecepatan sekresi – kecepatan reabsorpsi.

Add a comment Desember 19, 2008

Bioavailabilitas paracetamol

Ketersediaan hayati merupakan kecepatan dan jumlah obat yang mencapai sirkulasi sistemik dan secara keseluruhan menunjukkan kinetic dan perbandingan zat aktif yang mencapai peredaran darah terhadap jumlah obat yang diberikan. Ketersediaan hayati obat yang diformulasi menjadi sediaan farmasi merupakan bagian dari salah satu tujuan rancangan bentuk sediaan dan yang terpenting untuk keefektifan obat tersebut. Pegkajian terhadap ketersediaan hayati ini tergantung pada absorpsi obat ke dalam sirkulasi umum serta pengukuran dari obat yang terabsorpsi tersebut. Dalam menaksir ketersediaan hayati ada tiga parameter yang biasanya diukur yang an profil konsentrasi dalam darah dan waktu dari obat yang diberikan (Abdou, 1989).

  1. Konsentrasi puncak (Cmax), menggambarkan konsentrasi obat tertinggi dalam sirkulasi sistemik. Konsentrasi ini tergantung pada konstanta absorbsi, dosis, volume distribusi dan waktu pencapaian konsentrasi obat maksimum dalam darah. Konsentrasi puncak sering kali dikaitkan dengan intensitas respon biologis dan harus di atas MEC dan tidak melebihi MTC.
  2. Waktu untuk konsentrasi puncak (tmax) menggambarkan lamanya waktu tersedia untuk mencapai konsentrasi puncak dari obat sirkulasi sistemik. Parameter ini tergantung pada konstanta absorbs yang menggambarkan permulaan dari level puncak dari respon biologis dan bias digunakan sebagai perkiraan kasar untuk laju absorbsi.
  3. Luas daerah di bawah kurva (AUC), merupakan total area di bawah kurva konsentrasi vs waktu yang menggambarkan perkiraan jumlah obat yang berada dalam sirkulasi sistemik. Bila membandingkan suatu formulasi untuk acuan, parameter ini menggambarkan jumlah ketersediaan hayati dan biasa digunakan sebagai perkiraan kasar jumlah obat diabsorbsi. Ketersediaan hayati merupakan suatu penerapan baru yang kegunaannya tidak perlu diragukan lagi. Penerapan ketersediaan hayati berkembang dalam dua arah, yaitu:

    1. Farmasi klinik yang berkaitan dengan rasionalisasi keadaan individu penderita, artinya penyesuaian pasologi yang tepat pada setiap penderita, dengan mempertimbangkan perubahan farmakokinetika in vivo, baik karena interaksi obat maupun karena fungsi fisiolagi.

    2. Farmasetika yang berkaitan dengan rasionalisasi pengembangan suatu obat, yaitu penyesuaian optimal jalur pemberian obat dan bentuk sediaan terhadap karakteristik farmakokinetika zat aktif.

    Kedua arah pengembangan tersebut tercakup dalam lingkup penelitian biofarmasetika dan berkaitan dengan penyesuaian pada kurva profil kadar zat aktif dalam darah penderita dan efek yang diteliti.

    Data ketersediaan hayati digunakan untuk menentukan:

    1. Banyaknya obat yang diabsorbsi dari formulasi sediaan.

    2. Kecapatan obat yang diabsorbsi.

    3. Lama obat berada dalam cairan biologi atau jaringan dan dikorelasikan dengan respon pasien.

    4. Hubungan antara kadar obat dalam darah dan efikasi klinis serta toksisitas.

    Metode penilaian ketersediaan hayati

    Penelitian ketersediaan hayati pada sukarelawan dapat dilakukan dengan beberapa metode:

    a. Metode dengan menggunakan data darah

    b. Data urin

    c. Data efek farmakologis

    d. Data respon klinis

    Pemilihan metode bergantung pada tujuan studi, metode analisis untuk penetapan kadar obat dan sifat produk obat. Data darah dan data urin lazim digunakan untuk menilai ketersediaan hayati sediaan obat yang metode analisis zat berkhasiat telah diketahui cara dann validitasnya. Jika cara dan validitasnya belum diketahui dapat digunakan data farmakologi dengan syarat efek farmakologi yang timbul dapat diukur secara kuantitatif, seperti efek pada kecepata denyut jantung atau tekanan darah yang dapat digunakan sebagai indeks ketersediaan hayati obat. Untuk evaluasi ketersediaan hayati menggunakan data respon klinis dapat mengalami perbedaan antar individu akibat farkokinetika dan farmakodinamik obat yang berbeda. Factor farmakodinamik yang berpengaruh meliputi: umur, toleransi obat, interaksi obat dan factor-faktor patofisiologik yang tidak diketahui.

    Faktor-faktor yang mempengaruhi ketersediaan hayati oabat yang digunakan secara oral:

  4. Sifat fisikokimia zat aktif.

i. Bentuk isomer; alkaloid-alkaloid dan steroid-steroid terdapat dalam bentuk isomer, seperti misalnya isomer d atau l. seringkali yang aktif atau diaktif hanya salah satu saja, misalnya d-etambutol, d-propoksipen, d-amfetamin, l-kloramfenikol.

ii. Polimorfisme; bentuk kristal yang kurang stabil lebih mudah larut dan kemudian cepat terabsorbsi daripada bentuk kristalnya yang stabil, misak kloramfenikol mempunyai 2 bentuk polimorf A dan B; kristal bentuk A bersifat tidak aktif.

iii. Ukuran partikel; bila ukuran partikel lebih kecil maka luas permukaan akan besar sehingga obat – obat akan cepat melarut dan diabsorbsi.

iv. Hidrat dan solvate; kadang – kadang beberapa bahan obat cenderung untuk mengikat beberapa molekul pelarut. Ikatan ini disebut solvate, dan kalau pelarutnya adalah air maka ikatan ini disebut hidrat. Ampisilin anhidrat lebih mudah larut dibandingkan ampisilin trihidrat, sehingga pemakaian peroral akan memberiakan blood level yang tinggi.

v. Bentuk garam, ester dan lainnya; gugusan estolat dari eritromisin estolat dapat menyebabkan hepatotoksisitas, sedangkan stearatnya tidak. Tapi sifat fisik eritromisin mempersulit pengisian dalam jumlah yang cukup ke dalam kapsul yang berukuran wajar. Pemadatan yang tidak tepat atas bahan baku ini sebaliknya dapat menimbulkan persoalan disolusi dan ketersediaan hayati.

vi. Kemurnian; bahan baku penisilin yang tidak murni bias mengandung mikrokontaminan berupa hasil degradasi penisilin sendiri bahkan inferior ini yang dapat menyebabkan alergi. Namun meskipun telah menggunakan bahan – bahan baku murni jika cara dan kondisi produksi dalam hal ini kebersihan,temperature, dan kelembapan kurang baik, bahan penisilin akan menimbulkan efek samping yang sama.

  1. Bahan – bahan pembantu; banyak obat – obatan dimana pengaruh bahan – bahan pembantu dapat merubah secara drastic pola absorbsinya dan oleh karena itu efek terapi dan toksisitasnya juga berpengaruh, seperti meningkatnya toksisitas fenitoin setelah bahan pembantu yang semula dipakai CaSO4 diganti dengan laktosa.
  2. Cara – cara prosesing

i. Formulasi obat yang sudah baik dalam suatu pabrik bisa sama sekali berubah bila dibuat oleh pabrik lain dengan menggunakan alat – alat yang berbeda. Hal ini menjadi masalah kritis apabila digunakan untuk memproduksi tablet – tablet dengan kadar zat khasiat yang rendah seperti digoksin 0,25 mg/tablet 200 mg.

ii. Ruangan dan kondisi – kondisinya ( temperature, kelembaban, penerangan, dan sebagainya ) yang memenuhi syarat. Misalnya pada pembuatan sediaan tetrasiklin yang merupakan bahan baku yang kurang stabil pada kondisi tertentu sehingga dapat mengakibatkan penguraian tetrasiklin menjadi nonaktif, hepatotoksik, dan nefrotoksik.

iii. Tenaga – tenaga yang kompeten.

iv. Dikerjakan dengan system produksi dan system control yang baik. Dalam hal ini persyaratan – persyaratan Good Manufacturing Practices ( GMP ) menjadi penting.

Add a comment Desember 19, 2008

Halaman

Kategori

Tautan

Meta

Kalender

Agustus 2014
S S R K J S M
« Des    
 123
45678910
11121314151617
18192021222324
25262728293031

Most Recent Posts

 
Ikuti

Get every new post delivered to your Inbox.